Десенсибілізуючі препарати: список і опис

Десенсибілізуючі препарати (протиалергічні, антигістамінні) - лікарські засоби, які знайшли застосування в терапії алергічних станів. Механізм дії таких засобів проявляється у вигляді блокування Н1-гістамінових рецепторів. Отже, відбувається придушення впливу гістаміну - головного речовини-медіатора, який забезпечує виникнення більшої частини алергічних проявів.

Гістамін виявили з тваринних тканин в 1907 р, і до 1936 були відкриті перші лікарські засоби, які гнобили вплив цієї речовини. Неодноразові дослідження стверджують те, що він через вплив на гістамінорецептори системи дихання, шкіри та очей обумовлює типові ознаки алергії, а антигістамінні препарати можуть придушити цю реакцію.

Класифікація десенсибилизирующих препаратів за механізмом впливу на різні типи алергій:

• Засоби, що впливають на алергічну реакцію негайного типу.

• Засоби, що впливають на алергічну реакцію сповільненого типу.

Засоби, що впливають на алергічну реакцію негайного типу

1. Кошти, які пригнічують вивільнення алергічного медіаторів з гладком'язових і базофільних клітин, при цьому спостерігається гальмування цитотоксического каскаду алергічної реакції:

• beta-1-адреномиметические засобу;

• глюкокортікоїдниє;

• спазмолітичні миотропного впливу.

2. Стабілізатори клітинних мембран.

3. Блокатори Н1-гістамінових рецепторів клітин.

4. Десенсибілізуючі.

5. Інгібітори комплементарної системи.

Засоби, що впливають на алергічну реакцію сповільненого типу

1. НПЗЗ.

2. Глюкокортикоїдні.

3. Цитостатичні.

Патогенез алергії

У патогенетичному розвитку алергії величезну роль грає гістамін, що синтезується з гістидину і відкладається в базофилах (тучних клітинах) сполучних тканин організму (у тому числі і крові), в тромбоцитах, еозинофілів, лімфоцитах і біорідинах. Гістамін в клітинах представлений в деактівной фазі в поєднанні з білками і полісахаридами. Вивільняється він з причини механічного клітинного дефекту, імунних реакцій, під впливом хімречовин і лікарських препаратів. Інактивація його відбувається за допомогою гістамінази із слизової тканини. Активуючи Н1-рецептори, він збуджує мембранні фосфоліпіди. Унаслідок хімічних реакцій створюються умови, які сприяють проникненню в клітину Са, останній і діє на скорочення гладкої мускулатури.

Діючи на Н2-гістамінорецептори, гістамін приводить в активний стан аденілатциклазу і збільшує виробництво клітинного цАМФ, це викликає підвищення секреції слизової шлунка. Таким чином, деякі десенсибілізуючі засоби застосовуються для зменшення секреції HCl.

Гістамін створює капілярний розширення, забезпечує посилення проникності стінок судин, отечную реакцію, зменшення обсягу плазми, що призводить до згущення крові, зниженню тиску в артеріях, скорочення гладеньком'язового шару бронхів через роздратування Н1-гістамінорецепторов- посилення звільнення адреналіну, почастішання серцебиття.

Впливаючи на Н1-рецептори ендотелію стінки капілярів, гістамін звільняє простациклін, це сприяє розширенню просвіту дрібних судин (особливо венул), депонуванню крові в них, падіння обсягу циркулюючої крові, цим забезпечується вивільнення плазми, білків і кров'яних клітин крізь розширені межендотеліальних простору стінок.

З п'ятдесятих років 20 в. і до теперішнього часу десенсибілізуючі препарати піддавалися неодноразовим змінам. Вченими вдавалося створити нові препарати з меншим списком побічних реакцій і більшою результативністю. На сучасному етапі існують 3 головних групи протиалергічних препаратів: першого, другого і третього покоління.

Десенсибілізуючі препарати першого покоління

Десенсибілізуючі засоби 1-го покоління легко проходять крізь гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і з'єднуються з гістамінорецептори кори головного мозку. Цим десенсибілізаторів сприяють седатівному впливу, як у вигляді невеликої сонливості, так і у вигляді міцного сну. Медзасоби 1-го покоління додатково впливають на психомоторні реакції головного мозку. З цієї ж причини застосування їх обмежується у різних груп хворих.

Додатковим негативним моментом є також конкурентну дію з ацетилхоліном, тому як ці кошти можуть взаємодіяти з мускариновими нервовими закінченнями, як і ацетилхолін. Отже, крім заспокійливої дії, ці препарати призводять до сухості в роті, запорів і тахікардії.

Десенсибілізуючі 1-го покоління обережно призначають при глаукомі, виразці, серцевих хворобах, і в комплексі з антидіабетичними і психотропними засобами. Їх не рекомендується приймати більше десяти днів через здатність привести до звикання.

Десенсибілізуючі засоби 2-го покоління

Ці ліки мають дуже високу спорідненість з гістаміновими рецепторами, а також селективне властивість, при цьому не впливаючи на мускаринові рецептори. Крім того, вони характеризуються низькою проникненням крізь гематоенцефалічний бар'єр і не викликають звикання, не виробляють седативного ефекту (іноді у деяких хворих можлива легка сонливість).

Після закінчення прийому цих медикаментів лікувальну дію може залишитися протягом 7 днів.

Деякі володіють і протизапальною дією, кардиотоническим ефектом. Останній недолік вимагає контролю діяльності серцево-судинної системи під час їх прийому.

Десенсибілізуючі засоби третій (нового) покоління

Десенсибілізуючі препарати нового покоління характеризуються високою селективністю до гістамінорецептори. Вони не викликають седативного дії і не впливають на роботу серця і судин.

Використання цих препаратів виправдало себе при тривалій антиалергійною терапії - лікуванні алергічного риніту, рінокон'юнктівіта, кропив'янки, дерматитів.

Десенсибілізуючі препарати для дітей

Протиалергічні засоби для дітей, які відносяться до групи H1-блокатори, або десенсибілізуючі препарати - це лікарські засоби, призначені для терапії всіляких алергічних реакцій в дитячому організмі. У цій групі розрізняють медикаменти:

• I покоління.

• II покоління.

• III покоління.

Препарати для дітей - I покоління

Які ж існують десенсибілізуючі препарати? Список їх представлений нижче:

• "Феністил" - рекоменован для дітей старше одного місяця у вигляді крапель.

• "Димедрол" - старше семи місяців.

• "Супрастин" - старше одного року. До року призначаються виключно у формі ін'єкцій, і виключно під лікарським контролем лікаря.

• "Фенкарол" - старше трьох років.

• "Діазолін" - старше дворічного віку.

• "Клемастин" - старше шестирічного віку, після 12 міс. у формі сиропу та ін'єкцій.

• "Тавегіл" - старше шестирічного віку, після 12 міс. у формі сиропу та ін'єкцій.

Препарати для дітей - II покоління

Найпоширеніші десенсибілізуючі препарати даного типу:

• "Зіртек" - старше шести місяців у формі краплею і старше шести років у таблетованій формі.

• "Кларитин" - старше двох років.

• "Еріус" - старше одного року у формі сиропу і старше дванадцяти років у таблетованій формі.

Препарати для дітей - III покоління

Десенсибілізуючі препарати цього типу включають в себе:

• "Астемізол" - старше двох років.

• "Терфенадин" - старше трьох років в суспендованого формі і старше шести років у таблетованій формі.

Сподіваємося, що дана стаття при підборі протиалергічних препаратів для дитячого організму (і не тільки) допоможе зорієнтуватися і здійснити правильний вибір. Однак слід зауважити, що перед застосуванням таких медикаментів обов'язково необхідно ознайомитися з інструкцією, завдяки якій ви можете розібратися з питанням: "Десенсибілізуючі препарати - що це таке?". Також слід звернутися за лікарською консультацією.